百服宁的功效与作用是什么(百服宁的功效与作用是什么意思)
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文章目录一览:
- 1、日夜百服宁的药理作用
- 2、儿童百服宁的作用
- 3、百服宁的功效与作用是什么 主要是这三个方面
- 4、百服宁的说明书
- 5、百服宁说明书
- 6、百服宁简介
日夜百服宁的药理作用
本品中对乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成,具有解热镇痛作用:盐酸伪麻黄碱能收缩上呼吸道血管,消除鼻黏膜充血,减轻鼻塞,流涕:氢溴酸右美沙芬能抑制咳嗽中枢而产生镇咳作用;马来酸氯苯那敏为抗组胺药,可消除或减轻因感冒引起的流泪,流涕,喷嚏等过敏症状,并有镇静作用。日片无嗜睡,夜片能进一步减轻由于感冒引起的各种不适,并使患者安睡。
儿童百服宁的作用
百服宁也叫对乙酰氨基酚薄膜衣片。是一种不含阿司匹林、无胃肠道刺激的解热镇痛药。有效成份是”对乙酰氨基酚”,每片含500毫克。
它的作用,主要是解热镇痛,它可通过升高痛阈而达到止痛目的;通过下丘脑体温调节中枢产生作用而达到解热目的。由于它不含阿司匹林,在应用时不会出现用阿司匹林后出现的胃肠道反应,如恶心、呕吐等,也不会出现应用阿司匹林以后的过敏反应,同时它比布洛芬更容易被人接受。目前百服宁是一种安全有效的退热止痛药。临床上常用它治疗发热、头痛、喉痛、鼻窦炎、感冒、流行感冒、肌肉痛、头节痛、牙痛和痛经等。服药后,对乙酰氨基酚由胃肠道快速吸收,血浆值在30—120分钟内出现,它的半衰期为3—4个小时。该药的原始化合物是无毒的,并可在肝脏中进行广泛地代谢,所产生的是无毒硫酸酯与葡萄甘酸的结合物,可以通过尿液迅速排出体外。
用法:成人每次1—2片,日服3—4次。11—12岁的儿童,每次一片,日服3—4次,每日不超过4片。有关其它小儿百服宁制剂,如咀嚼片及溶液,应按医嘱进行使用。
百服宁在应用过程中,很少发生毒副作用,但也应按医嘱,不能长时间或超量应用。用于止痛时,成人不得连续使用10天以上,小儿不得连续使用5天以上;用于退热时,成人和小儿不得超过3天。用药后疼痛、发热不退,并出现新的症状;可出现红斑、水肿时,应立即停药,请医生诊治。对于患有肝、肾疾病者,慎用百服宁;对于哺乳期妇女和孕妇,在应用百服宁时,也应慎重,应按医嘱,不能滥用
百服宁的功效与作用是什么 主要是这三个方面
1、治疗感冒:百服宁是典型的感冒药,这一点从成分上就可以肯定。它的主要成分就是对乙酰氨基酚,而对乙酰氨基酚是所有感冒药的有效成分,对感冒治疗最有效而且最安全。所以含有这一成分的百服宁也能很有效的治疗感冒症状,对于感冒引起的鼻塞、头晕、头痛、发烧等等一系列症状都能起到疗效。
2、治疗发烧:百服宁治疗发烧可以分为两方面,其一是对于成人而言,百服宁作为片剂,常作为感冒药,而其中的对乙酰氨基酚有治疗感冒和发烧症状的功效,所以百服宁能让患者退烧;其二就是百服宁针对于儿童,专门有一款滴剂,是为儿童发烧专门研制,能够治疗孩子因为感冒或者其他原因引起的发烧症状。当中的主要成分仍然是对乙酰氨基酚,这在世界卫生组织是被完全能认可的安全性很高的儿童用药。
3、镇痛作用:至于镇痛作用,虽然可能比起布洛芬要稍弱一些,但是比扑热息痛要强。起效原理主要是通过提高人体对于疼痛的阈值反应,这与布洛芬还是有些差异的。临床上可以用于对头痛、关节痛和牙疼这样一些症状的轻中度范围的疼痛。
百服宁的说明书
百服宁说明书,相信很多人都不够了解吧,百服宁是一种药物,其药理作用多样,需要我们细细了解,那么有关百服宁说明书,下面就由我为您详细介绍。
百服宁的说明书
1、百服宁的主要成分
1.1、对乙酰氨基酚:比阿司匹林的胃肠刺激小、且不影响凝血功能。
1.2、盐酸伪麻黄碱:对全身血管影响较小,对心率血压影响较小。
1.3、氢溴酸右美沙芬:不会上瘾 ,在安全剂量范围内不会抑制呼吸。
1.4、马来酸氯苯那敏(夜片):不良反应小,较少引起驾驶疲劳/瞌睡等副作用所致的事故。
2、百服宁的药理作用
2.1、百服宁为乙酰苯胺类解热镇痛药,是非那西丁在体内的代谢产物,其镇痛机制尚不十分清楚,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用。
2.2、百服宁可通过影响下视丘体温调节中枢而起解热作用,可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。
2.3、百服宁解热作用强,与阿司匹林相仿,且较持久,但镇痛抗炎作用较弱,较低用量时对风湿病无效。这是因为百服宁抑制背侧丘脑前列腺素合成和释放作用较强,而抑制外周前列腺素的合成和释放作用弱的缘故。因此百服宁不能代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎,但可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病,以及消化性溃疡,胃炎等。
2.4、应用百服宁治疗,必要时还须应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。阿司匹林类药物有防止发生白内障的保护性效应。
3、百服宁的注意事项
3.1、日片,每天剂量不超过3片,夜片不超过1片,每次服药的时间间隔不少于6小时。疗程不超过3--7天。
3.2、对该药品或其他抗感冒药过敏者禁用。
3.3、服药期间禁止饮酒。
3.4、不能同时服用含有与该药品组分相似的其他抗感冒药,如正在服用其他药品,使用该药品前请向医师或药师咨询。
3.5、当药品性状发生改变时禁用。
3.6、老年人、心脏病、高血压、甲状腺疾病,糖尿病,前列腺肥大等患者使用该药品前咨询医师或药师。
3.7、孕妇及哺乳期妇女慎用。
3.8、肝肾功能不全者慎用。
3.9、夜用片服用后,不得驾车、船、飞机、操作机器设备及高空作业。
小儿百服宁的优点
1、安全性高:对乙酰氨基酚疗效显着,安全性好;对乙酰氨基酚是2个月到5岁小儿发热时世界卫生组织的推荐用药。相对于布洛芬,不良反应较少,对肠胃无刺激,另外,布洛芬也禁用于哮喘患儿。生长发育中的小儿因器官功能发育尚不够成熟健全,对药物的毒副作用较成年人更为敏感,因此用药需兼顾安全性与疗效。
2、疗效显着快:中国0至5岁儿童病因不明的急性发热诊断处理指南(标准版)指出:对乙酰氨基酚起效时间快于布洛芬,常规剂量口服对乙酰氨基酚后,体温下降的速度在服药后0.5h比布洛芬更明显。
3、口感好:儿童百服咛分滴剂、溶液和咀嚼片3种,剂型丰富,口感好,依从性高,溶液相对于混悬液来说在剂量控制上更准确,混悬液需摇匀,否则会致药物浓度不足影响疗效,较复杂。
加合百服宁是什么
加合百服宁主要成分是对乙酰氨基酚500mg和咖啡因65mg,能有效缓解头疼、牙疼、痛经和其他中轻度疼痛,15分钟起效。对乙酰氨基酚和咖啡因的复合配方,不但加快了加合百服宁的起效时间,还加强了加合百服宁的止疼效果。
百服宁说明书
【别名】 百服宁;必理通;醋氨酚;扑热息痛;泰诺止痛片;退热净;雅司达 ,泰诺林,泰诺,对乙酰氨基酚,斯耐普,粒清
【外文名】Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets,Bufferin, Tylenol
【药理作用】本品是非那西丁在体内的代谢产生,其抑制中枢神经系统列腺素合成的作用与阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用弱,故解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血机制无影响 口服吸收迅速,完全,在体液内分布均匀,部分在肝脏代谢,中间代谢产物对肝脏有毒,以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄,半衰期一般1-4小时。
【适应症】 用于感冒发烧、关节痛、神经痛及偏头痛、癌性痛及术后止痛。 尤其阿司匹林不耐受或过敏者。
【用量用法】
每次口服0.25~0.5g,1日3~4次。1日量不宜超过2g,疗程不宜超过10日。儿童12岁以下按每日每平方米体表面积1.5g分次服。按年龄计:2~3岁,160mg;4~5岁,240mg;6~8岁,320mg;9~10岁,400mg;11岁;480mg。每4小时或必要时再服1次。
【注意事项】
1.不良反应较少,不引起胃肠道出血。 2.可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛及面色苍白等。 3.剂量过大可引起肝脏损害,严重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可测定本品血药浓度,以了解肝损程度。 4.在3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全,应避免使用。
【药物相互作用】 (1)长期饮酒或正在应用其他肝酶诱导剂时,尤其是巴比妥类或其他抗痉挛药的患者,连续使用本品,有发生肝脏毒 性反应的危险。 (2)与抗凝血药合用,可增加抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。 (3)长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体抗炎药合用时(如每年累积用量1000克,应用3年以上), 可明显增加肾毒性的危险。 (4)与抗病毒药齐夫定合用时,会增加毒性,应避免同时应用。
【规格】 片剂:每片0.16g;0.3g;0.5g。针剂:0.075g;0.25g。栓剂:0.125g;0.15g;0.3g;0.6g。 泡腾冲剂小儿用100mg/包,成人用500mg/包。
百服宁简介
目录
1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 对乙酰氨基酚药典标准
4.1 品名
4.1.1 中文名 4.1.2 汉语拼音 4.1.3 英文名
4.2 结构式 4.3 分子式与分子量 4.4 来源(名称)、含量(效价) 4.5 性状
4.5.1 熔点
4.6 鉴别 4.7 检查
4.7.1 酸度 4.7.2 乙醇溶液的澄清度与颜色 4.7.3 氯化物 4.7.4 硫酸盐 4.7.5 对氨基酚及有关物质 4.7.6 对氯苯乙酰胺 4.7.7 干燥失重 4.7.8 炽灼残渣 4.7.9 重金属
4.8 含量测定 4.9 类别 4.10 贮藏 4.11 制剂 4.12 版本
5 对乙酰氨基酚说明书
5.1 药品名称 5.2 英文名称 5.3 百服宁的别名 5.4 分类 5.5 剂型 5.6 对乙酰氨基酚的药理作用 5.7 对乙酰氨基酚的药代动力学 5.8 对乙酰氨基酚的适应证 5.9 对乙酰氨基酚的禁忌证 5.10 注意事项 5.11 对乙酰氨基酚的不良反应 5.12 对乙酰氨基酚的用法用量 5.13 百服宁与其它药物的相互作用 5.14 专家点评
6 对乙酰氨基酚中毒
6.1 临床表现 6.2 治疗
7 参考资料 这是一个重定向条目,共享了对乙酰氨基酚的内容。为方便阅读,下文中的 对乙酰氨基酚 已经自动替换为 百服宁 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音
bǎi fú níng
2 英文参考
Bufferin 镇痛药
3 概述
百服宁是非纳西丁的活性代谢物,是一种解热镇痛药,为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。其镇痛机制尚不十分清楚,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用。具有良好的解热镇痛作用,对血小板及凝血机制无影响。成人中毒血浓度值为15mg/dl。儿童中毒量150mg/kg。主要损害肝脏,可有肾脏及血液系统改变,偶有过敏反应。
4 百服宁药典标准 4.1 品名 4.1.1 中文名
百服宁
4.1.2 汉语拼音
Duiyixian'anjifen
4.1.3 英文名
Paracetamol
4.2 结构式
4.3 分子式与分子量
C8H9NO2 151.16
4.4 来源(名称)、含量(效价)
本品为4'羟基乙酰苯胺。按干燥品计算,含C8H9NO2应为98.0%~102.0%。
4.5 性状
本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。
本品在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,在水中略溶。
4.5.1 熔点
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为168~172℃。
4.6 鉴别
(1)本品的水溶液加三氯化铁试液,即显蓝紫色。
(2)取本品约0.1g,加稀盐酸5ml,置水浴中加热40分钟,放冷;取0.5ml,滴加亚硝酸钠试液5滴,摇匀,用水3ml稀释后,加堿性β萘酚试液2ml,振摇,即显红色。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》131图)一致。
4.7 检查 4.7.1 酸度
取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为5.5~6.5。
4.7.2 乙醇溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g,加乙醇10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,不得更浓;如显色,与棕红色2号或橙红色2号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,不得更深。
4.7.3 氯化物
取本品2.0g,加水100ml,加热溶解后,冷却,滤过,取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。
4.7.4 硫酸盐
取氯化物项下剩余的滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。
4.7.5 对氨基酚及有关物质
临用新制。取本品适量,精密称定,加溶剂[甲醇-水(4:6)]制成每1ml中约含20mg的溶液,作为供试品溶液;另取对氨基酚对照品和百服宁对照品适量,精密称定,加上述溶剂溶解并制成每1ml中约含对氨基酚1μg和百服宁20μg的混合溶液,作为对照品溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钠8.95g,磷酸二氢钠3.9g,加水溶解至1000ml,加10%四丁基氢氧化铵溶液12ml)甲醇(90:10)为流动相;检测波长为245nm;柱温为40℃;理论板数按百服宁峰计算不低于2000,对氨基酚峰与百服宁峰的分离度应符合要求。取对照品溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使对氨基酚色谱峰的峰高约为满量程的10%,再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍;供试品溶液的色谱图中如有与对照品溶液中对氨基酚保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,含对氨基酚不得过0.005%;其他杂质峰面积均不得大于对照品溶液中百服宁的峰面积(0.1%);杂质总量不得过0.5%。
4.7.6 对氯苯乙酰胺
临用新制。取对氨基酚及有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液;另取对氯苯乙酰胺对照品和百服宁对照品适量,精密称定,加溶剂[甲醇一水(4:6)]溶解并制成每1ml中约含对氯苯乙酰胺1ug与百服宁20ug的混合溶液[1],作为对照品溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验。用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以磷酸盐缓冲液(取磷酸氢二钠8.95g,磷酸二氢钠3.9g,加水溶解至1000ml,加10%四丁基氢氧化铵12ml)甲醇(60:40)为流动相;检测波长为245nm;柱温为40℃;理论板数按百服宁峰计算不低于2000,对氯苯乙酰胺峰与百服宁峰的分离度应符合要求。取对照品溶液20μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使对氯苯乙酰胺色谱峰的峰高约为满量程的10%,再精密量取供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图;按外标法以峰面积计算,含对氯苯乙酰胺不得过0.005%。
4.7.7 干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
4.7.8 炽灼残渣
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
4.7.9 重金属
取本品1.0g,加水20ml,置水浴中加热使溶解,放冷,滤过,取滤液加醋酸盐缓冲液(pH 3.5)2ml与水适量使成25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第一法),含重金属不得过百万分之十。
4.8 含量测定
取本品约40mg,精密称定,置250ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液50ml溶解后,加水至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液10ml,加水至刻度,摇匀,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A),在257nm的波长处测定吸光度,按C8H9NO2的吸收系数()为715计算,即得。
4.9 类别
解热镇痛药。
4.10 贮藏
密封保存。
4.11 制剂
(1)百服宁片 (2)百服宁咀嚼片 (3)百服宁泡腾片 (4)百服宁注射液 (5)百服宁栓(6)百服宁胶囊 (7)百服宁颗粒(8)百服宁滴剂 (9)百服宁凝胶
4.12 版本
《中华人民共和国药典》2010年版
5 百服宁说明书 5.1 药品名称
百服宁
5.2 英文名称
Paracetamol ,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol
5.3 百服宁的别名
扑热息痛;醋氨酚;乙酰氨基酚;对乙酰氨基酚;必理通;泰诺林;日立清;一滴清;退热净;赛安林;泰诺止痛片;雅司达;斯耐普;Acetaminophen
5.4 分类
神经系统药物 解热镇痛药
5.5 剂型
1.片剂:.0.1g,0.3g,0.5g;
2.咀嚼片(对乙酰氨基酚咀嚼片):160mg;
3.膜片:160mg;
4.控释片:650mg;
5.颗粒剂:160mg;
6.泡腾颗粒剂:0.1g,0.5g;
7.口服液:32mg/ml;
8.滴剂:100mg(1ml);
9.糖浆剂:50mg(1ml);
10.安佳热糖浆:24mg(1ml);
11.小儿退热栓:125mg,300mg。
12.复方制剂:(1)复方百服宁片:每片含百服宁0.126g、阿司匹林0.23g、咖啡因0.03g;(2)对乙酰氨基酚片(薄膜衣片):0.5g;(3)撒利痛片(Saridon):每片含百服宁250mg、异丙安替比林150mg、咖啡因50mg。
5.6 百服宁的药理作用
百服宁为乙酰苯胺类解热镇痛药,是非那西丁在体内的代谢产物,其镇痛机制尚不十分清楚,可能是通过抑制中枢神经系统中前列腺素的合成(包括抑制前列腺素合成酶)以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用。其阻断痛觉神经末梢冲动的作用,可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质(如5羟色胺,缓激肽等)的合成有关。百服宁可通过影响下视丘体温调节中枢而起解热作用,可能与下视丘的前列腺素合成受到抑制有关。百服宁解热作用强,与阿司匹林相仿,且较持久,但镇痛抗炎作用较弱,较低用量时对风湿病无效。这是因为百服宁抑制背侧丘脑前列腺素合成和释放作用较强,而抑制外周前列腺素的合成和释放作用弱的缘故。因此百服宁不能代替阿司匹林或其他非甾体抗炎药治疗各种类型关节炎,但可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的病例,如水痘、血友病及其他出血性疾病(包括应用抗凝治疗时),以及消化性溃疡,胃炎等。应用百服宁治疗,必要时还须应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。阿司匹林类药物(如阿司匹林、百服宁、布洛芬等)有防止发生白内障的保护性效应。
5.7 百服宁的药代动力学
百服宁口服吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,口服后0.5~2h可达峰值,作用维持3~4h。约有25%与血浆蛋白结合,小量时(血药浓度小于60μg/ml)与蛋白结合不明显;大量或中毒量与蛋白结合率较高,可达43%。百服宁90%~95%在肝脏代谢,约60%与葡萄糖醛酸结合,其余与硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。t1/2为2~3h,肝功能减退时可延长1~2倍,老年人和新生儿也有所延长,而小儿则有所缩短。百服宁主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从肾脏排泄,24h内约有3%以原形随尿排出。在正常情况下,可在肝内谷胱甘肽结合而解毒。应用百服宁过量时因谷胱甘肽贮存被耗竭,此代谢物即与肝细胞大分子结合,从而引起肝坏死。
5.8 百服宁的适应证
1.用于治疗感冒发热。
2.关节痛、神经痛、头痛、偏头痛、癌性痛及术后止痛。
3.对阿司匹林过敏或不耐受阿司匹林的患者尤为适用,如血友病、出血性疾病、使用抗凝药治疗的患者,消化性溃疡和胃炎患者。
5.9 百服宁的禁忌证
1.对百服宁过敏者禁用。
2.新生儿禁用。
5.10 注意事项
1.(1)肝病或病毒性肝炎:百服宁有增加肝脏毒性的危险,故患肝病时发生不良反应的危险性加大。(2)肾功能不全者:偶可使用,但如长期大量应用,有增加肾脏毒性的危险。(3)严重心,肺疾病患者:应严格控制使用百服宁。(4)酒精中毒者。(5)葡萄糖6磷酸脱氢6磷酸脱氢酶缺乏6磷酸脱氢酶缺乏症患者:此类患者使百服宁已有发生溶血的报道。(6)孕妇。
2.药物对儿童的影响:3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全,应避免使用。
3.药物对妊娠的影响:百服宁可通过胎盘,故孕妇使用时应考虑可能对胎儿造成的不良影响。
4.药物对检验值或诊断的影响:(1)血糖测定:应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得出假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响。(2)血清尿酸测定:应用磷钨酸法测定时可得假性高值。(3)尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定:应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得出假阳性结果,定量试验不受影响。(4)肝功能试验:一次大剂量应用(大于8~10g)或长期应用较小剂量(每天用量大于3~5g)时,凝血酶原时原时间、血清胆红素浓度、血清乳酸脱氢酶浓度及血清氨基转移酶均可增高。(5)使用YSI葡萄糖分析仪时可得出假阳性结果。
5.用药前后及用药时应当检查或监测的项目:给药前应注意检查肝,肾功能,对长期较大剂量用药者应定期复查(包括血象、肝肾功能等)。
6.用药过量的反应:(1)过量服用(包括中毒量)时,可很快出现苍白、食欲缺乏、恶心、呕吐、胃痛或胃痉挛、腹泻、畏食、多汗等症状,且可持续24h。在1~4天内可出现腹痛、肝肿大和压痛、氨基转移酶升高及黄疸。第4~6天可出现明显的肝功能衰竭(暴发性肝衰竭),表现为肝性脑病(精神、意识障碍、躁动、嗜睡)、扑翼样震颤、惊厥、呼吸抑制、昏迷等脑水肿症状,以及凝血障碍、胃肠道出血、弥散性血管内凝血、低血糖、酸中毒、心律失常、循环衰竭、肾小管坏死直至死亡。(2)有些患者表现不典型,只有腹痛、代谢性酸中毒或昏迷、高度换气及呼吸抑制。过量的患者中约12%出现肾衰,但并不都伴有肝衰竭。(3)曾有过量后引起心肌损害的报道。
7.过量的处理:(1)催吐及洗胃以减少药物吸收,洗胃后耳用药用炭吸附药物,但应注意药用炭也会影响口服乙酰半胱司(酸的吸收与疗效。(2)乙酰半胱氨酸应尽早使用,在过量后10~12h内使用最有效。开始时口服140mg/kg,然后以70mg/kg的剂量每4小时1次,共用17次;病情严重时可将药物溶于5%的葡萄糖注射剂20ml吐中静脉给药。(3)如果过量服用百服宁后24h内未能使用乙酰半胱氨酸,则使用血液透析或血液灌注,对清除血液循环中的百服宁可能有益,但这种治疗对防止其肝毒性的效果不明。(4)监测血浆百服宁的浓度至少在过量4h后进行,过早测定无助于可靠地评估潜在的肝毒性。肝功能检查包括:血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、凝血酶原时原时间、胆红素定量,应每24小时测定1次,至少连续测定96h。在96h内无异常检验值出现者,可以不必再查。肾脏及心脏功能检查视临床需要而定。(5)支持疗法:维持水电解质平衡,纠正低血糖,补充维生素K11(如凝血酶原时原时间比率大于1.5)或用新鲜冷冻血浆、浓缩凝血因子(如凝血酶原时原时间比率大于3.0)。
5.11 百服宁的不良反应
1.百服宁的胃肠 *** 作用小,短期服用不会引起胃肠道出血。但已有数例服用百服宁导致肝毒性的报道,甚至引起肝功能衰竭、肝坏死。滥用酒精可能加剧肝毒性。
2.泌尿系统:长期大剂量服用百服宁可致肾病,包括肾 *** 坏死性肾衰,尤其是在肾功能低下者,可出现肾绞痛或急性肾衰竭(少尿、尿毒症)。肾衰也可能继发于百服宁引起的肝功能损害。
3.血液系统:罕见血液学不良反应,偶有引起血小板减少症(包括免疫性血小板减少症)的报道。其他罕见的血液学不良反应还有溶血性贫血、粒细胞缺乏、全血细胞减少,浆细胞增多、血小板增多、慢性粒细胞型白血病及慢性淋巴细胞型白血病等。与阿司匹林相比,百服宁对出血时间和血小板聚集时间几无影响。
4.内分泌/代谢:国外动物实验发现,大剂量百服宁能抑制甲状腺功能和 *** 生成,但还不能确定与临床有何关系。国外有引起低体温的报道,过量服用还有引起代谢性酸中毒的报道。中毒剂量可引起低血磷症及低血糖,也曾有一过性高血糖的报道。
5.皮肤:可发生荨麻疹、固定性药疹,偶见皮炎伴瘙痒。国外有发生血管性紫癜、急性全身性疱疹样脓疱病、 *** 样斑丘疹的报道。罕见中毒性表皮坏死溶解。
6.骨骼肌肉:国外用百服宁做激发试验有引起横纹肌溶解症的报道。
7.过敏反应罕见。
8.尚无致癌的报道。
5.12 百服宁的用法用量
1.0.5~1.0g,每天3~4次。
2.儿童用量:6~12岁,每次口服0.25~0.5g,每天3~4次。6岁以下儿童不使用。
3.成人和儿童也可使用栓剂。
5.13 药物相互作用
1.百服宁可抑制醋硝香豆素的代谢或干扰血块形成,从而增强醋硝香豆素的抗凝作用。
2.百服宁可抑制华法林的代谢或阻碍血块收缩因子形成,从而加大华法林引起出血的危险性。
3.二氟尼柳与百服宁合用时,百服宁血浆浓度上升约50%,这种浓度显著上升曾有引起肝毒性的报道。二氟尼柳的血药浓度不变。
4.非诺多泮与百服宁合用,可致非诺多泮血清浓度上升30%(短期合用)及70%(长期合用);非诺多泮的药时曲线下面积(AUC)上升50%(短期合用)及66%(长期合用);伴有非诺多泮代谢产物的含量及AUC下降。短暂合用在临床上无不良反应报道。
5.甲双吡丙酮可抑制百服宁葡萄糖苷酸结合物的形成,使百服宁中毒的危险性增加。
6.磺吡酮与百服宁合用时,百服宁的代谢增加,对肝脏的毒性也增加。
7.百服宁可促进拉莫三嗪从血液中清除,故使拉莫三嗪的疗效降低。
8.磷苯妥英、苯妥英钠可使百服宁在肝脏中的代谢增加,使百服宁疗效下降,肝毒性加大。
9.百服宁使谷胱甘肽减少,而白消安通过与谷胱甘肽结合而排出体外,故两者合用时,白消安的肾廓清率减少。
10.卡巴眯嗪为肝酶诱导剂,大剂量、频繁地与百服宁合用时,可使百服宁代谢加强,肝毒性产物增多。
11.考来烯胺能使百服宁的吸收减少,使百服宁疗效减弱。
12.替扎尼丁(肌松药)可使百服宁口服时的达峰时间延迟,但临床意义不明。
13.异烟肼可使百服宁的肝毒性增加。
14.百服宁可能会改变氯霉素的药物动力学(具体影响各家报道不一)。两者合用时,可能会增加氯霉素的毒性,出现呕吐、低血压、低体温。
15.与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)合用时,由于两药可互相降低与葡糖醛酸的结合作用而降低清除率,从而增加毒性,因此应避免同时应用。
16.抗酸药可显著延缓百服宁血药浓度的达峰时间,但对百服宁的平均血浆峰浓度、最大血浆峰浓度及半衰期无影响。
17.佐咪曲坦与百服宁合用后,前者的血浆浓度轻度上升,但无临床意义。
18.百服宁可能增加炔雌醇的血浆浓度,而百服宁血浆浓度可被口服避孕药降低。
19.长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体类消炎药合用时(如每年累积用量达到1000g,应用3年以上时),可明显增加对肾脏的毒性(包括肾 *** 坏死、肾及膀胱肿瘤等)。
20.百服宁与降压药(如阿替洛尔)合用时,降压作用无明显改变。
21.长期嗜酒者过量使用百服宁的肝毒性大于非嗜酒者,导致百服宁的毒性代谢产物产生得更多。
22.食物可减慢百服宁的吸收,使其峰浓度降低。
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5.14 专家点评
百服宁解热镇痛作用较强而抗炎抗风湿作用很弱,其解热作用与阿司匹林相似,但镇痛作用较阿司匹林为弱。对胃肠道 *** 小,对血小板和凝血机制影响较小。现临床上有多种复方制剂,广泛应用于解热镇痛治疗方面。
6 百服宁中毒
百服宁(扑热息痛)是非纳西丁的活性代谢物,具有良好的解热镇痛作用,对血小板及凝血机制无影响。本药口服后0.5~2h达血药峰值浓度,血浆蛋白结合率25%~50%。大量摄入后可延迟至4h,90%经肝脏代谢,5%以原形由尿排出。血浆半衰期1~3h,过量后则延长,12h提示有肝性脑病之可能。本药常用量口服0.3~0.6g/次,2~3/d。成人中毒量为7.5g,致死量为5~20g,中毒血浓度值为15mg/dl,致死血浓度值为150mg/dl。儿童中毒量150mg/kg。主要损害肝脏,可有肾脏及血液系统改变,偶有过敏反应。[2]
6.1 临床表现
[2]
1.不良反应 较少,可有恶心、呕吐、出汗、腹痛及苍白等,偶见血小板、白细胞减少,溶血性贫血等过敏反应,偶见荨麻疹、皮炎、支气管痉挛等。
2.急性中毒 主要引起肝、肾脏损害为主。
(1)肝脏损害:表现为食欲缺乏、恶心、呕吐、右上腹部触痛、黄疸,血胆红素、转氨酶升高,凝血酶原时间延长,严重者可发生肝性脑病,有精神错乱、注意力不集中等精神症状。
(2)肾脏损害:可有蛋白尿、管型尿、血尿、少尿、无尿等。
3.实验室检查
(1)检测血浆中药物浓度,有助于确定诊断及判断预后。
(2)检测肝功能及凝血酶原时间等。
6.2 治疗
百服宁中毒的治疗要点为[3]:
1.过量者催吐,予0.45%盐水洗胃,后硫酸镁导泻。
2.应用解毒剂,乙酰半胱氨酸140mg/kg,溶于5%葡萄糖溶液300ml中静滴,以后每4h用70mg/kg,至72h为止。
3.早期、短程、足量应用糖皮质激素,如氢化可的松、地塞米松等。
4.根据肝、肾损害严重程度,可采取血液透析、血液灌流及换血等方法,清除毒物。
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